Одна таблетка содержит:

активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат.

– артериальная гипертензия

– стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата

- тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.);

- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз)

- шок (включая кардиогенный)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлен).

 

Амлодипин применяют в сочетании с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Лекарственные препараты с антигипертензивными свойствами

Амлодипин усиливает гипотензивное действие других лекарственных средств, обладающих антигипертензивным действием и используемых для снижения артериального давления.

Такролимус

При совместном применении такролимуса с амлодипином существует риск повышения уровня такролимуса в плазме крови. С целью предупреждения развития токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует контроля уровня такролимуса в крови с соответствующей коррекцией дозы такролимуса, если это необходимо.

Механистическая мишень ингибиторов рапамицина (mTOR)

Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении ингибиторов mTOR амлодипин может усиливать воздействие ингибиторов mTOR.

Симвастатин. Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в сутки.

Грейпфрутовый сок. Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку может увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.

Ингибиторы CYP3A4. Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Стимуляторы CYP3A4. Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет.

Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови.

Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.

Циметидин. Одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий/магний (антацид). Однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг при эссенциальной гипертонии не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывают независимое гипотензивное действие.

Дантролен (инфузии). В связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачественной гипертермии.

Аторвастатин. Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин. При одновременном применении амлодипина с дигоксином сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкоголь). При однократном и повторном применении в дозе                 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин. Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин. Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Необходимо соблюдать осторожность при приеме Амлодипина пациентами с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

Пациенты с сердечной недостаточностью. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина удлиняется и значения AUC являются более высокими. Рекомендации по дозировке в данной категории пациентов не разработаны, поэтому начинать прием препарата необходимо с наиболее низких доз допустимого диапазона, соблюдая осторожность как в самом начале лечения, так и при повышении дозы препарата. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени требуется медленное титрование дозы и тщательное наблюдение.

Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения Амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, однако рекомендации по дозировке препарата еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации Амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильной стенокардией; аортальным стенозом; митральным стенозом; гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; синдромом слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальной гипотензией. Данной категории пациентов следует применять Амлодипин с осторожностью.

Не рекомендуется применять Амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, так как у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Пациенты в возрасте до 18 лет. Не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет, так как для данной категории пациентов эффективность и безопасность не установлены.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы кальциевых каналов – производные дигидропиридина – выделяются в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия Амлодипина, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.

Режим дозирования

Обычная начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут предпочтительно в одно и то же время дня. В зависимости от клинического ответа, возможно повышение дозы до                         10 мг/сут.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом.

Метод и путь введения

Амлодипин  принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется.

Пожилым лицам, лицам с небольшой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлодипина с другими антигипертензивными средствами.

Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние пациента.

При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и пациентам с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству пациентов необходима доза в 10 мг.

Рекомендуемый дозовый интервал для пациентов с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству пациентов требовалась доза 10 мг в день.

Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода, несмотря на отсутствие сообщений о подобных случаях).

Лечение: назначение активированного угля (сразу после или в течение двух часов после приема дозы 10 мг Амлодипина показало значительное уменьшение абсорбции амлодипина). В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка. Клинически значимая гипотензия вследствие передозировки Амлодипина требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включающей регулярный мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимание к объему циркулирующей жидкости и выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать обращению эффекта блокады кальциевых каналов.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин). Используют внутривенное введение глюконата кальция, который может помочь в противодействии блокаде кальциевых каналов. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ вряд ли окажется полезным.

Часто

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость

- ощущение сердцебиения

- отеки

- тошнота, боли в животе

Нечасто

- увеличение/снижение массы тела

- бессонница, лабильность настроения, депрессия, тревожность, тремор, гипестезия, парестезия

- диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения

- звон в ушах

- усталость, астения

- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), артериальная гипотензия

- рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда

- крапивница, зуд

- артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине

- ринит, носовое кровотечение

- нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота

  мочеиспускания

- нарушение эректильной функции

- дерматит

Очень редко

- гиперплазия десен, панкреатит, гастрит

- лейкопения, тромбоцитопения

- боль в грудной клетке

- гипергликемия

- ангионевротический отек, мультиформная эритема

- инфаркт миокарда, васкулит, приливы крови, одышка

- гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов

  (ассоциировалось с холестазом)

- алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи, ксеродермия

- кашель

Неизвестно

- экстрапирамидные нарушения

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ для упаковки лекарственных средств и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной, или

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.