Одна таблетка содержит

активное вещество - ацеклофенака 100 мг, 

вспомогательные вещества:  целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурила сульфат,  натрия кроскармеллоза, этилцеллюлоза, магния стеарат.

состав оболочки: Instamoist Shield IC-MS-2398 белый: гипромеллоза, диэтилфталат, этилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171)

Фармакокинетика

Всасывание

Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации, при этом не оказывая влияния на степень всасывания.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 57 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 25 литров.

Выведение

Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скорость клиренса достигает 5 литров в час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде.

Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.

Характеристики у особых групп пациентов

У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетических свойств ацеклофенака.

У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печени и нормальной функцией печени.

У больных с легкой и средней степени нарушением функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах.

Фармакодинамика

Ацеклофенак - действующее вещество препарата Мобенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Для облегчения боли и воспаления при остеоартрите,   ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите.

• Гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата

• пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу, отек Квинке

• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта или подозрение на желудочно-кишечные кровотечения

• тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции печени или почек

• беременность и период лактации

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• нарушение свертиваемости крови

• застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярная заболевания

Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P450 2C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов в группе НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, выводимыми за счет активной секреции почек, таких как метотрексат и литий. Ацеклофенак-действующее вещество препарата Мобенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками.

Следует избегать следующих комбинаций

Метотрексат: НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП.

Литий: некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития с почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации.

Антикоагулянты: НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином.

Другие НПВП: одновременная терапия аспирином и нестероидными противо-воспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочных эффектов, в том числе желудочно-кишечных кровотечений.

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении

Циклоспорин, такролимус: считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во время комбинированной терапии необходим контроль функции почек.

Диуретики: НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в сыворотке.

Антигипертензивные: НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина II типа в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с компрометированной функцией почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.

Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.

Сердечные гликозиды, такие как дигоксин: НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать СКФ (скорость клубочковой фильтрации) и ингибируют почечный клиренс гликозидов, что приводит к увеличению плазменных уровней гликозидов. При невозможности проведения частого мониторинга уровней гликозидов, следует избегать комбинированной терапии.

Хинолоновые антибиотики: одновременное применение НПВП и хинолоновых антибиотиков, приводит повышенному риску развития судорог.

Антитромбоцитарные средства и ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данне об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Другие возможные взаимодействия

Существуют отдельные отчеты о гипогликемических и гипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении Мобенака следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами.

Следует избегать одновременного приема Мобенак и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы

В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Использование некоторых НПВП, в т.ч. Мобенака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.

За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).

Применение Мобенака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Мобенаком.

Беременность и период лактации

В период беременности не рекомендуется применение препарата.

Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы в период приема препарата.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Мобенак предпочтительно принимать с едой или после еды.
Взрослые

Рекомендуемая доза - 200 мг/сут: по 1 таблетке 1 - 2 раза в день.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг (одна таблетка 100 мг - утром и одна – 100 мг – вечером). Курс лечения назначается врачом индивидуально.

Пожилые люди

Пожилые люди, которые чаще страдают от нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы или функции печени и получающие прием сопутствующих препаратов, подвергаются повышенному риску серьезных последствий побочных реакций. Если НПВП считается необходимым, то принимать необходимо низкую эффективную дозу и в течение самой короткой продолжительности. Пациент должен регулярно контролироваться на желудочно-кишечные кровотечения во время терапии НПВП. Фармакокинетика Мобенак не изменяется у пациентов пожилого возраста, поэтому нет необходимости изменения дозы или частоты дозы.

Печеночная недостаточность

Доза Мобенак должна быть уменьшена у больных с нарушениями функции печени, начальная суточная доза должна быть - 100 мг.

Почечная недостаточность

С осторожностью принимать препарат с нарушениями функции почек.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально лечащим врачом, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение: при необходимости: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средства симптоматической терапии.

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10)

- головокружение

- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея, метеоризм

- повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100)

- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит

- зуд, экзантема, дерматит, крапивница

- повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000)

- анемия

- повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая бронхоспазм,артериальную гипотензию, шок)

- нарушения зрения

- артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная

  недостаточность

- хронический гепатит, желтуха, бессимптомный гепатит, острый гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, холестаз

- одышка

- мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области

  желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения

- отек лица

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агронулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, гиперкалиемия

- ангионевротический отек

- депрессия, необычные сны, бессонница, психотические реакции

- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгезия (извращение вкуса), нарушение памяти, асептический менингит

- вертиго, звон в ушах

- учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия

- приливы, васкулит

- бронхоспазм, пневмонит

- астма, диспноэ

- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит

- обострение колита и болезни Крона

- пневмония

- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции, синдром Стивенса-Джонсана, синдром Лайелла

- пурпура, эксфолиативные и буллезные дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему)

- молниеносный гепатит, печеночная недостаточность

- нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный

  нефрит, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови

- повышенная утомляемость, судороги в ногах

- повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса

- спутанность сознания, галлюцинация

- ригидность затылочных мыщц, потеря ориентации

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности!