Одна таблетка препарата содержит

активное вещество – орнидазол 500 мг;

вспомогательные вещества – крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, оболочка Опадрай II (85 G18490);

Состав оболочки Опадрай II (85 G18490): поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, макрогол/ ПЭГ 3350, лецитин (соя).

 

Фармакокинетика

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 3 ч после приема. С белками плазмы связывается менее 15 %. Биодоступность – 90 %. Препарат легко проходит сквозь гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Метаболизируется в печени.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (около 4 % принятой дозы выводится в неизмененном виде), 22 % – кишечником. Период полувыведения составляет 12 – 14 ч.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек. Коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени

Период полувыведения орнидазола при циррозе печени увеличивается до    22 часов, клиренс уменьшается с 51 мл/мин до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с серьезными нарушениями функции печени дозу следует удвоить.

Гемодиализ. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа рекомендован прием дополнительной дозы орнидазола (50 % от обычной дозы орнидазола).

Фармакодинамика

Орнидазол – противопротозойное и антибактериальное средство.

По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как: Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.   

— трихомониаз: мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis;

— амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени);

— лямблиоз;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к производным нитроимидазола);

— заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, рассеянный склероз) и острые неврологические заболевания;

—  беременность;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет;

— патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Во время лечения орнидазолом не следует принимать алкогольные напитки и лекарственные средства, содержащие спирт, в связи с возможностью развития ряда реакций (жар, покраснение, рвота, тахикардия).

Орнидазол приводит к повышению токсичности фторурацила (а также тегафура и капецитабина) за счет снижения клиренса.

Необходим специальный мониторинг при применении препарата совместно с антикоагулянтами кумаринового ряда, несмотря на то, что потенцирования их антикоагулянтного эффекта при одновременном применении с орнидазолом не наблюдалось.

Концентрация орнидазола снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени (циметидин, макролиды и т.д.)

При применении орнидазола с другими производными 5-нитроимидазола могут наблюдаться периферическая нейропатия, депрессия и эпилептиформные судороги.

Не рекомендуется комбинация орнидазола с нейротоксичными и гематотоксичными препаратами.

При атаксии, головокружении или спутанности сознания следует прекратить прием препарата.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (эпилепсия, рассеянный склероз). В случае превышения рекомендуемых доз возрастает риск развития побочных эффектов у детей, у пациентов с поражением печени, у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

У лиц с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при применении высоких доз орнидазола и проведении повторных курсов лечения.

Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до и после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

В связи с тем, что препарат относится к семейству нитроимидазолов, были зарегистрированы случаи передозировки с векурония бромидом (недеполяризующим нервно-мышечным блокатором).

Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения.

Применение при беременности и в период лактации

Контролируемые клинические исследования у беременных не проводились. Применять препарат в период беременности возможно только при наличии абсолютных показаний, сопоставив ожидаемую пользу для будущей матери и потенциальный риск для плода.

Препарат проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом в период лактации следует прекратить кормление грудью. Возобновить кормление грудью следует не раньше чем через 48 ч после окончания приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С учетом возможных побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с движущими механизмами.

Орнидазол применяют внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Острый трихомониаз

Взрослые – 1500 мг (3 таблетки) однократно вечером.

Хронический трихомониаз

Взрослые – по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Курс лечения – 5 дней.

Во всех случаях половые партнеры должны лечиться одновременно, принимая одинаковую дозировку, для профилактики реинфекции.

Дети и подростки – терапевтическую дозу лечения острого или хронического трихомониаза устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела в сутки в 1 прием, однократно.

Амебная дизентерия

Взрослые – при массе тела менее 60 кг назначают внутрь 1500 мг                   (3 таблетки) один раз в сутки вечером. Курс лечения – 3 дня.

Взрослые – при массе тела более 60 кг назначают внутрь по 1000 мг               (2 таблетки) 2 раза в сутки. Курс лечения – 3 дня.

Дети и подростки – терапевтическую дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела на 1 прием. Курс лечения – 3 дня.

Другие формы амебиаза

Взрослые – по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Курс лечения – 5-10 дней. 

Дети и подростки – терапевтическую дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела на 1 прием. Курс лечения – 5-10 дней.

Лямблиоз

Взрослые – 1500 мг (3 таблетки) на 1 прием вечером. Курс лечения – 1-2 дня.

Дети и подростки – терапевтическую дозу устанавливают из расчета 40 мг/кг массы тела на 1 прием. Курс лечения – 1-2 дня.

В целях профилактики анаэробных инфекций 

Взрослые – перед операцией 500-1000 мг (1-2 таблетки) однократно; в послеоперационном периоде – по 1000 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки. Курс лечения – 1-5 дней.

Дети и подростки – перед операцией дозу устанавливают из расчета 20 мг/кг массы тела однократно; в послеоперационном периоде – дозу устанавливают из расчета 25 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Курс лечения – 1-5 дней.

Симптомы

Усиление проявлений побочного действия (нарушение сознания, эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит).

Лечение

Антидота не существует, проводят симптоматическую терапию, при судорогах назначают диазепам. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ.

Частота развития побочных действий приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

 редко – угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.

Со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, аллергические реакции.

Со стороны нервной системы:

 часто – головная боль, сонливость, усталость, головокружение;

 редко – временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц

         -  нарушение координации движения, судороги

        -  признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии.

Со стороны пищеварительной системы:

часто – тошнота, рвота, тяжесть и боль в животе, металлический привкус во рту;

 редко – диарея, изменения печеночных функциональных проб.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.