Фармакокинетика
После введения однократной пероральной дозы 80 мг, пиковые плазменные концентрации крови достигаются через 1-3 часа (в среднем, через 1.9 часа), и значения их колеблются в диапазоне от 136 - 409 нг/мл, и средняя площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) составляет 3251 нг/мл/час. Время полувыведения дротаверина колеблется от 7 до 12 часов. Около 90% от назначенной дозы всасывается из тонкого кишечника в течение 60 минут. Дротаверин и его метаболиты связываются с белками плазмы крови на 80-95%. Спазмолитическое действие, оказываемое неизменённым веществом, наступает, в большинстве случаев, через 30 минут и длится около 4 часов.
Дротаверин подвергается экстенсивному метаболизму в печени и выводится, в основном, с мочой и фекалиями. Почечный клиренс составляет 0.21-1.28 мл в минуту.
Фармакодинамика
Пле-спа™ – синтетический спазмолитик миотропного действия, устраняющий спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов.
Спазмолитическое действие препарата опосредовано подавлением действия фермента фосфодиэстеразы-IV, специфичного для гладкой мускулатуры. Препарат оказывает быстрое прямое действие на гладкие мышцы, что связано с влиянием на ц-АМФ и устранением кальциевого дисбаланса на спастическом участке, и, таким образом, купирует спазмы гладкой мускулатуры и боль.