Одна таблетка содержит

активное вещество – S(-)амлодипина бесилата 3.47 мг эквивалентно S(-) амлодипину 2.5 мг; S(-)амлодипина бесилата 6.94 мг эквивалентного S(-) амлодипину 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят, магния стеарат

– артериальная гипертензия

– хроническая стабильная стенокардия

– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

- гиперчувствительность к производным дигидропиридина, амлодипина и /или к другим вспомогательным веществам

- артериальная гипотензия тяжелой степени

- шок (в том числе кардиогенный)

- обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

- детский возраст до 18 лет

Безопасность и эффективность применения левамлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

У данной категории пациентов СЕМЛОПИН^® следует применять с осторожностью. Было показано, что у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина повышается частота случаев развития отека легких. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с минимальной дозы. Следует соблюдать осторожность, как в начале применения препарата, так и при повышении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Повышать дозу препарата у данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

У данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации левамлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек.

СЕМЛОПИН^® не выводится путем диализа.

СЕМЛОПИН^® не влияет на результаты лабораторных исследований.

Влияние других лекарственных средств на СЕМЛОПИН^®

Ингибиторы CYP 3A4.

Одновременное применение препарата СЕМЛОПИН^® и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции левамлодипина, что также может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Индукторы CYP3A4.

Информации относительно влияния индукторов CYP3A4 на левамлодипин нет. Одновременное применение левамлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации левамлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию препарата СЕМЛОПИН^® в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением артериального давления.

Дантролен (инфузии).

У животных отмечались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как левамлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние препарата СЕМЛОПИН^® на другие лекарственные средства.

Гипотензивный эффект левамлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. СЕМЛОПИН^® не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина.

Такролимус.

Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с левамлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Во избежание токсичности такролимуса при сопутствующем применении препарата СЕМЛОПИН^®, нужен регулярный мониторинг уровней такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

mTOR ингибиторы (mammalian target of rapamycin - мишени рапамицина у млекопитающих).

Такие mTOR ингибиторы как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Левамлодипин является слабым ингибитором CYP3A.

одновременном применении левамлодипина с mTOR ингибиторами может усиливаться воздействие последних.

Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и левамлодипина при применении здоровыми добровольцами или другими группами не проводилось, за исключением применения пациентами с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось преходящее повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют левамлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин.

Одновременное применение многоразовых доз левамлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, которые применяют СЕМЛОПИН^®, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Беременность и период лактации

Безопасность применения СЕМЛОПИН^® в период беременности не установлена.

Применять СЕМЛОПИН^® в период беременности рекомендуется лишь в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В течение исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью

Амлодипин выделяется в грудное молоко. Соотношение дозы полученной новорожденным от матери, в межквартильном диапазоне оценивают как 3-7%, максимум 15%. Действие левамлодипина на младенцев неизвестна. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении СЕМЛОПИН^® необходимо оценивать пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность

Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Режим дозирования

Взрослые

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата СЕМЛОПИН^® составляет 2.5 мг S(-)амлодипина 1 раз в сутки.

В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, которая составляет 5 мг S(-)амлодипина 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.

Препарат СЕМЛОПИН^® для лечения пациентов с артериальной гипертензией можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации левамлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Левамлодипин не выводится путем диализа.

Применение пациентам с нарушением функции печени.

Дозы препарата для применения пациентам с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с самой низкой дозы.

Фармакокинетику левамлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применение левамлодипина следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее увеличивать.

Таблетки по 2.5 мг препарата СЕМЛОПИН^® не предназначены для разделения пополам, чтобы получить дозу 1.25 мг.

Таблетки по 5 мг препарата СЕМЛОПИН^® не предназначены для разделения пополам, чтобы получить дозу 2.5 мг.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия, продолжительная системная артериальная гипотензия, в том числе, приводившая к шоку с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, удостоверившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезно для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев на протяжении 2 ч после введения 10 мг левамлодипина значительно снижал уровень его всасывания.

Поскольку левамлодипин в высокой степени связывается с белками, эффект диализа является незначительным.

Частота возникновения побочных реакций представлена по следующему принципу:

очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1.000 до <1/100), редко (от ≥1/10.000 до <1/1.000); очень редко (<1/10.000), не известно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Очень часто (≥1/10)

- отек

Часто (от ≥1/100 до < 1/10)

- сонливость, головокружение, головная боль, (особенно в начале лечения)

- нарушения зрения (включая диплопию)

- тахикардия

- одышка

- приливы

- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)

- припухлость в лодыжке, судороги мышц

- усталость, астения

Нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100)

- депрессия, изменения настроения (включая тревогу), бессонница

- тремор, дисгевзия, синкопе, ослабление ощущений, парестезия

- расстройство зрения (включая диплопию)

- шум в ушах

- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

- артериальная гипотензия

- кашель, одышка, ринит

- рвота, сухость во рту

- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, потливость, зуд, сыпь, экзантема

- артралгия, миалгия, мышечные судороги, боль в спине

- расстройство мочеиспускания: ноктурия, повышенная частота мочеиспускания

- импотенция, гинекомастия

- боль в груди, астения, боль, беспокойство

- увеличение/снижение массы тела веса

Редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000)

- спутанность сознания

Очень редко (< 1/10 000)

- лейкоцитопения, тромбоцитопения

- аллергические реакции

- гипергликемия

- гипертония, периферическая нейропатия

- инфаркт миокарда

- васкулит

- панкреатит, гастрит, десенная гиперплазия

- гепатит, желтуха, увеличение ферментов печени (в большинстве случаев сопутствует холестазу)

- ангионевротический отек, полиморфная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность

Неизвестно

- токсический эпидермальный некролиз

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.
Не применять по истечении срока годности.