Одна таблетка содержит

активное вещество – энтекавира моногидрат эквивалентно энтекавиру

0.500 мг и 1.000 мг соответственно,

вспомогательные вещества: кальция карбонат (осажденный) (Sturcal L), крахмал прежелатинизированный (Starch 1500 LM), натрия кармеллоза  (Blanose CMC 7LF PH), полисахариды  соевые (Emcosoy STS IP),  кислоты  лимонной моногидрат (Emprove), натрия стеарилфумарат,

состав оболочки: Опадрай II Белый 13В58802 (для дозировки 0.5 мг) (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза  6 сР,  титана диоксид (Е 171),макрогол/ПЭГ, полисорбат 80), Опадрай II Розовый 03В84566 (для дозировки 1 мг)  (ГПМЦ 2910/ Гипромеллоза  6 сР,  титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ, железа оксид красный (Е172))

- Хронический гепатит В у взрослых с:

- компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза

- декомпенсированным поражением печени

Назначение для компенсированного и декомпенсированного видов поражения печени основано на данных клинических испытаний, проведенного на не принимавших нуклеозиды пациентах с положительным HBeAg и отрицательным HBeAg к ВГВ инфекции, с учетом пациентов с ламивудин-резистентным гепатитом В.

Таблетки Текавир также показаны для лечения хронической инфекции ВГВ у пациентов детского возраста от 2 до < 18 лет, не получавших лечение нуклеозидами, с компенсированным заболеванием печени, у которых есть признаки активной репликации вируса и постоянно повышенный уровень АЛТ в сыворотке или гистологическое проявление умеренного или тяжелого воспаления и/или фиброза.  

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.

Почечная недостаточность: коррекция дозы рекомендуется для пациентов с нарушением функции почек. Предложенные корректировки дозы основаны на экстраполяции ограниченных данных, и их безопасность с эффективность клинически не оценивались. Поэтому, вирусологический ответ следует тщательно контролировать. 

Обострение гепатита: спонтанные обострения хронического гематита В относительно частые и характеризируются транзиторным повышением ALT в сыворотке. После начала антивирусной терапии, ALT в сыворотке может увеличиться у некоторых пациентов как снижение уровня ДНК ВГВ в сыворотке.

Пациенты с декомпенсированным заболеванием печени: пациенты с декомпенсированным заболеванием печени могут иметь более высокий риск лактоацидоза и специфические нежелательные явления печени, такие как гепаторенальный синдром. Поэтому, клинические и лабораторные показатели должны тщательно отслеживаться в этой популяции пациентов.

Лактоацидоз и тяжелая гепатомегалия со стеатозом: Желудочно-кишечные симптомы в легкой форме, такие как тошнота, рвота и боли в животе, могут быть признаками развития лактоацидоза. Тяжелые случаи, иногда со смертельным исходом, были связаны с панкреатитом, печеночной недостаточностью / стеатозом печени, почечной недостаточностью и повышенным уровнем лактата в сыворотке. Необходимо соблюдать осторожность при назначении аналогов нуклеозида любому пациенту (особенно полным женщинам) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска заболевания печени. Этих пациентов следует внимательно наблюдать.

Резистентность и особые меры предосторожности для неподдающихся лечению ламивудином пациентов: замены полимеразы ВГВ, которые обуславливают устойчивость к ламивудину, включают те, которые связаны с устойчивостью к энтекавиру (ETVr).

Детская популяция: Энтекавир следует применять у этих пациентов, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для ребенка (напр., устойчивость). Так как некоторым пациентам детского возраста может потребоваться длительное или даже пожизненное лечение хронического активного гепатита В, необходимо рассмотреть влияние энтекавира на варианты последующего лечения.

Реципиенты печени: функцию почек необходимо тщательно оценить перед и во время терапии энтекавиром у реципиентов печени, получавших циклоспорин или такролимус.

Коинфицирование гепатитом C или D: нет данных об эффективности энтекавира у пациентов, коинфицированных гепатитом C или D.

Коинфицированные вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ)/ВГВ пациенты, не получающие сопутствующей антиретровирусной терапии: энтекавир не оценивался у ВИЧ/ВГВ коинфицированных пациентов, не получающих одновременно эффективное лечение ВИЧ. Возникновение устойчивости ВИЧ наблюдалось, когда энтекавир применялся для лечения хронической инфекции вируса гепатита В у пациентов с ВИЧ инфекцией, не получавших высокоактивной антиретровирусной терапии (HAART)

ВИЧ/ВГВ коинфицированные пациенты, получающие одновременную антиретровирусную терапию: Есть ограниченные данные о пациентах, коинфицированных ВИЧ, у которых низкое содержание клеток CD4 (<200 клеток/мм³).

Общие сведения: пациенты должны находиться под врачебным наблюдением во время приема препарата Текавир; любые новые появившиеся симптомы или препараты, назначаемые для одновременного приема, необходимо обсуждать с лечащим врачом. Пациенты должны быть информированы о том, что в некоторых случаях, прекращение приема препарата может вызвать нарушение функции печени. Схему приема препарата следует менять под руководством врача.

До начала  терапии препаратом Текавир, пациентам должны предложить пройти тест на ВИЧ-антитела. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что в случае, если они являются ВИЧ-инфицированными и не проходят эффективное лечение от ВИЧ, энтекавир может повысить резистентность ВИЧ к препаратам, принимаемым для лечения ВИЧ-инфекции.

Пациентов также необходимо информировать, что при лечении препаратом Текавир  риск передачи ВИЧ/ВГВ другим лицам при половом контакте или заражении крови не снижается. Поэтому необходимо принимать адекватные меры защиты.

Так как энтекавир в основном выводится почками, совместное применение с лекарственными препаратами, которые снижают функцию почек или конкурирует за активную канальцевую секрецию, может увеличить концентрацию в сыворотке любого лекарственного препарата. Если не считать ламивудин, адефовир дипивоксил и тенофовира дизопроксил фумарат, влияние одновременного приема энтекавира с лекарственными препаратами, которые выводятся почками, или оказывают воздействие на функцию почек, не оценивалось. Следует тщательно наблюдать пациентов на нежелательные реакции, когда энтекавир принимается одновременно с такими лекарственными препаратами.

Никакого фармакокинетического взаимодействия между энтекавиром и ламивудином, адефовиром или тенофовиром не наблюдалось.

Энтекавир не является субстратом, стимулятором или ингибитором ферментов цитохрома P450 (CYP450). Поэтому, маловероятно, что CYP450-опосредованное лекарственное взаимодействие появится с энтекавиром.

Детская популяция

Исследования взаимодействия выполнялись только для взрослых.

Беременность

Данные о применении энтекавира беременными женщинами отсутствуют. Энтекавир не следует применять при беременности, если нет явной необходимости. Нет данных о воздействии энтекавира на передачу ВГВ от матери новорожденному. Поэтому, должны быть выполнены соответствующие процедуры, чтобы предотвратить неонатальное заражение ВГВ.

Кормление грудью

Во время курса лечения энтекавиром кормление грудью следует прекратить. Учитывая, что потенциальные риски для развивающегося плода неизвестны, женщины детородного возраста должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Никаких данных по влиянию на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами нет. Головокружение, слабость и сонливость являются частыми побочными эффектами, которые могут влиять на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Режим дозирования

Прием препарата пациентом допускается под руководством врачей, имеющих опыт в лечении гепатита В.

Текавир принимают внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).

У пациентов с компенсированным поражением печени рекомендуемая доза энтекавира составляет 0.5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином в анамнезе или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

Декомпенсированное заболевание печени 

Рекомендуемая доза для взрослых пациентов с декомпенсированным заболеванием печени - 1 мг один раз в день, которая должна приниматься на пустой желудок (более чем 2 часа до или после приема пищи).

Продолжительность лечения

Оптимальная продолжительность лечения неизвестна. Прекращение лечения можно рассматривать следующим образом:

• у взрослых пациентов с положительными HBeAg лечение должно осуществляться не менее 12 месяцев после достижения сероконверсии HBe  (HBeAg потеря и потеря ВГВ ДНК с определением анти-HBe на двух последовательных образцах сыворотки по крайней мере 3-6 месяцев) или до момента HBs сероконверсии или, если есть потеря эффективности
• у взрослых пациентов с отрицательными HBeAg лечение должно осуществляться до сероконверсии HBs или до установления потери эффективности. При длительном лечении более 2 лет рекомендуется регулярная переоценка, для подтверждения того, что продолжение выбранного лечения остается подходящим для пациента

Для пациентов с декомпенсированным заболеванием печени или циррозом печени прекращать лечение не рекомендуется.

Дети

Для подходящей дозировки в детской популяции, имеется пероральный раствор энтекавира или покрытые пленочной оболочкой таблетки энтекавира 0,5 мг. 

Решение лечить пациентов детского возраста должно быть основано на тщательном рассмотрении потребностей отдельных пациентов и по отношению к действующей программе лечения детей, включая значение исходной гистологической информации. Польза долговременного подавления вируса непрерывной терапией должна перевешивать риск длительного лечения, включая возникновение резистентного вируса гепатита В.

Уровень ALT в сыворотке крови должна быть постоянно повышена в течение минимум 6 месяцев перед лечением пациентов детского возраста с компенсированным заболеванием печени в связи с HBeAg-положительным хроническим гепатитом В; и в течение минимум 12 месяцев у пациентов с HBeAg-отрицательным заболеванием.

Пациенты детского возраста с массой тела не более 32,6 кг должны принимать ежедневную дозу одну таблетку 0,5 мг или 10 мл (0,5 мг) перорального раствора независимо от приема пищи. Пероральный раствор следует принимать пациентам с массой тела менее чем 32,6 кг.

Длительность терапии для пациентов детского возраста 

Оптимальная длительность лечения неизвестна. В соответствии с действующим практическим руководством для пациентов детского возраста, прекращение лечения можно рассматривать в следующих случаях:

• У HBeAg-положительных пациентов детского возраста лечение следует продолжать минимум 12 месяцев после достижения неопределимого уровня ДНК ВГВ и сероконверсии HBeAg (потеря HBeAg и определение антитела к HBe–антигену на двух последовательных пробах серы минимум через 3-6 месяцев) или до наступления сероконверсии HBs, или если есть потеря эффективности. Уровень ALT сыворотки и ДНК ВГВ необходимо регулярно отслеживать после прекращения лечения.
• У HBeAg-отрицательных пациентов детского возраста лечение должно осуществляться до сероконверсии гепатита B или если есть потеря эффективности.

Фармакокинетика у пациентов детского возраста с нарушением функции почек или печени не изучалась.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы на основании возраста не требуется. Дозу следует корректировать в соответствии с почечной функцией пациента.

Пол и раса: коррекция дозы в зависимости пола или расы не требуется.

Почечная недостаточность: клиренс энтекавира снижается со снижением клиренса креатинина. Коррекция дозы рекомендуется для пациентов с клиренсом креатинина < 50 мл/мин, включая пациентов на гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе в амбулаторных условиях (CAPD). Рекомендуется снижение ежедневной дозы с использованием перорального раствора энтекавира согласно информации в таблице. В качестве альтернативы, если перорального раствора нет в наличии, доза может корректироваться увеличением интервала между приемом лекарственного препарата, что также показано в таблице. Предложенные корректировки дозы основаны на экстраполяции ограниченных данных, и их безопасность и эффективность клинически не оценивались. Поэтому, вирусологический ответ следует тщательно контролировать. 

* рекомендуется для доз < 0,5 мг перорального раствора энтекавира.

** в дни гемодиализа, принимать энтекавир после гемодиализа.

 Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции печени.

Метод и путь введения

Текавир следует принимать перорально.

При появлении передозировки, пациент должен наблюдаться на признаки токсичности и получать стандартную поддерживающую терапию при необходимости.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Пропущенная доза

Важно не пропускать прием лекарственного средства. Если Вы пропустили очередной прием, необходимо принять Текавир как можно скорее, а следующий прием осуществить в запланированное время. Если приближается время приема следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу, а подождите и примите следующую дозу в запланированное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

- бессонница

- головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость

- рвота, диарея, тошнота, диспепсия, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела

- одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость

- повышение активности трансаминаз

- снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с верхней границы нормы, концентрация альбумина менее 2.5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм³, повышение концентрации амилазы, липазы

Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100)

- сыпь, алопеция

Редко (≥ 1/10000 до <1/1000)

- лактоацидоз

- анафилактоидная реакция

- почечная недостаточность

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности.