Цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством положительных и грамотрицательных бактерий

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.

Инфекции, вызываемые чувствительными к Цефтриаксону патогенами:
- Сепсис.
- Менингит.
- Инфекции брюшной полости: перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей.
- Инфекции костей.
- Суставов.
- Соединительной ткани.
- Кожи.
- Инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы.
- Диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания).
- Инфекции органов малого таза.
- Инфекции почек и мочевыводящих путей.
- Инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов.
- Урогенитальные инфекции, в том числе гонорея.
- Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

- Повышенная чувствительность (в том числе к Цефтриаксону, карбапенемам, пенициллинам).
- I триместр беременности.
С осторожностью:
- Гипербилирубинемия у новорожденных.
- Недоношенные дети.
- Почечная/ печеночная недостаточность.
- Неспецифический язвенный колит.
- Энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.
- Беременность ІІ-ІІІ триместр.
- В период лактации.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала внутривенно вводят адреналин, затем глюкокортикоиды. Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение.
Исследования in vitro показали, что, подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, Цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует ещё большей осторожности.
При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения, при длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печении почек.
Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К. Цефтриаксон применяется только в условиях стационара!

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода (Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер). При необходимости применения препарата в период лактации следует (Цефтриаксона выделяется с грудным молоком).

репарат применяется внутримышечно и внутривенно.
Для взрослых и для детей старше 12 лет: средняя суточная доза составляет 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в сутки или ,5-1 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, суточная доза дометт быть увеличена до 4 гр.
Для новорожденных и грудных детей и детей до 12 лет: при разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема - для новорожденных (до двухнедельного возраста): 2-5 мг/кг в сутки (дозу 5 мг/кг превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных); для грудных детей и детей и детей до 12 лет - суточная доза составляет 2-8 мг/кг. У детей с массой тела 5 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Внутривенные дозы в 5 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 3 минут. Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
Боррелиоз Лайма: 5 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям старше 12 лет один раз в сутки в течение 14 дней.
Менингит: при бактериальном менингите у грудных детей и у детей младшего возраста начальная доза составляет 1 мг/кг один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определять его чувствительность, необходимо откорректировать дозу.
Гонорея: для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 25 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в предоперационном периоде: за 3-9 минут до операции рекомендуется однократное введение Цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек: у больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу Цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при выраженной недостаточности почек (клиренс креатинина ниже 1 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза Цефтриаксона не превышала 2 г. У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу Цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию Цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, которым проводится гемодиализ, дозу препарата изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение: для внутримышечного введения Цефтриаксон ,5 г необходимо развести в 2 мл, а Цефтриаксон 1 г в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г препарата в одну ягодицу). Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение: для внутривенной инъекции Цефтриаксон ,5 г необходимо развести в 5 мл, а Цефтриаксон 1 г - в 1 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия: продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 3 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 4 мл раствора свободного от кальция, например: в 5 % растворе натрия хлорида, в ,45 % растворе натрия хлорида, содержащем 2,5 % глюкозы, в 5 % растворе глюкозы, в 1 % растворе глюкозы, 5 % растворе фруктозы, в 6 % растворе декстрана.

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги. При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации препарата. Специального антидота нет.
Лечение: симптоматическое.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 2°С.

2 года

Не применять по истечении срока годности.