Активное вещество - цефтриаксона натриевая соль (в пересчете на активное вещество) – 1,0 г.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность составляет 100%. Цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов сохраняет в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбуминами плазмы крови на 85-95% и это связывание обратно пропорционально его концентрации в крови. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыровотке крови.

Период полувыведения у взрослых составляет около 8 часов, у пожилых людей старше 75 лет удлиняется примерно в два раза, а у новорожденных составляет 6-8 дней. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизменной форме с мочой, а 40-50% - также в неизменной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыделения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патологии печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.

Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при бактериальном менингите в среднем 17% от концентрации препарата в сыровотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную дозу, которая необходима для подавления микроорганизмов, наиболее часто вызывающих менингит.

Фармакодинамика

Цефтриаксона натриевая соль – цефалоспориновый антибиотик III поколения для внутримышечного введения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные

Staphylococcus A (Streptococcus pyogenes), Staphylococcus V (Streptococcus agalactiae), Stretococcus viridans, Stretococcus bovis.

Примечание: Stretococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Stretococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.

Грамотрицательные

Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Plesioomonas shgelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).

Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к Цефтриаксону натриевой соли. Treponema pallidum чувствительна к Цефтриаксону натриевой соли в условиях in vivo. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность Цефтриаксона натриевой соли.

Анаэробные патогены

Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы B. fraglis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, B. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к Цефтриаксону натриевой соли. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие Цефтриаксон натриевую соль, так как показано, что в искусственных условиях к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Цефтриаксона натриевая соль эффективна в отношении всех инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами бактерий:

- сепсис

- менингит

- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные

заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей)

- инфекции костей, суставов

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции у больных с пониженным иммунитетом

- инфекции почек и мочевыводящих путей

- инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония)

- инфекции ЛОР-органов

- урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея)

- профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и

карбапенемам

- неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с

применением антибактериальных препаратов

- наличие в анамнезе кровотечений

- I триместр беременности.

Цефтриаксона натриевая соль и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжить лечение антибиотиком и одновременно проводить симптоматическое лечение).

Во время лечения противопоказано употребление алкоголя – возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Применение в педиатрии

Цефтриаксона натриевая соль способна вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыровотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение препарата требует большой осторожности.

Беременность и лактация

Применение в период беременности II - III триместра оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Препарат применяется внутримышечно.

Для взрослых и для детей старше 12 лет

Средняя суточная доза составляет 1-2 г. цефтриаксона натриевой соли 1 раз в сутки или 0,5-1 г. каждые 12 ч.

В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными бактериями, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела один раз в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелостью ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей до 12 лет

Суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.

У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых.

Продолжительность терапии

Зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона натриевой соли следует продолжить не менее чем в течение 3 дней после нормализации температуры тела.

Менингит

При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г.). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Гонорея

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.

Профилактика инфекций в пред - и послеоперационном периоде

Для предупреждения развития послеоперационных инфекций, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение Цефтриаксона натриевой соли в дозе 1-2г.

Недостаточность функции почек и печени

У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу Цефтриаксона натриевой соли уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза Цефтриаксона натриевой соли не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу Цефтриаксона натриевой соли уменьшать также нет необходимости.

В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыровотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Правила приготовления и введения препарата

Для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в ягодицу.

Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

Не выявлена.

- крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок

- тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит

- нарушения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже – щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха); псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge» - синдром), дисбактериоз

- анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) удлинение протромбинового времени, базофилия

- нарушения функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия

- местные реакции: болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения

- прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать после истечения срока годности.