1 мл препарата содержит

активные вещества: дексаметазон 1.00 мг, тобрамицин 3.00 мг;

вспомогательные вещества: тилоксапол, гипромеллоза (НРМС 4000 сР), натрия сульфат безводный, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, 0.5 М раствор кислоты серной или 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро абсорбируется в переднем сегменте глаза, включая роговицу, конъюнктиву, водянистую влагу и радужную оболочку. Максимальная концентрация была достигнута через 10-20 минут после применения офтальмологического раствора. Через 30 минут после применения наблюдалось распределение в плазме крови, желчи, печени и почках, а также почечная экскреция. Системное влияние дексаметазона после местного применения ДексаТобром, капли глазные, низкое. Уровень максимальной концентрации в плазме крови колеблется от 220 до 888 пг/мл (в среднем 555±217 пг/мл) после закапывания 1 капли ДексаТобром в каждый глаз 4 раза в сутки в течение 2 дней. Приблизительно 60% дозы дексаметазона выводится с  мочой в  виде 6-β-гидроксидексаметазона, неизмененный дексаметазон в моче не обнаружен. Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 ч. Дексаметазон приблизительно на 77-84% связывается с альбумином плазмы крови. Клиренс колеблется от 0.111 до 0.225 л/ч/кг и объем распределения - от 0.576 до 1.15 л/кг.

Тобрамицин в очень маленьких количествах переходит в водянистую влагу, системно абсорбируется. Системная абсорбция тобрамицина после офтальмологического применения низкая. Максимальный измеренный уровень составлял 0.25 мкг/мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг/мл, которая находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности. Незначительно (менее 10%) связывается с белками плазмы крови.

Тобрамицин в неизмененном состоянии экскретируется в мочу преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 2 ч с клиренсом 0.04 л/ч/кг и объемом распределения 0.26 л/кг. 

Фармакодинамика

ДексаТобром комбинированный препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием для местного применения в офтальмологии.

Дексаметазон - синтетический глюкокортикостероид, в состав молекулы входит атом фтора. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, а также противошоковое и антитоксическое действие, обладает иммуно-депрессивной активностью. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосо-мальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1 и интерлейкина 2, γ-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферичес-

кими тканями.
Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Не обладает минералокортикоидной активностью.

Дексаметазон подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения, также подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Тобрамицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он оказывает первичное действие на бактериальную клетку путем ингибирования полипептидного соединения и синтеза рибосом.

Препарат ДексаТобром, капли глазные, суспензия, эффективен против следующих патогенов:

- местное лечение инфекций глаза, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами

- профилактика воспалений и бактериальных инфекций после хирургии глаза

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- эпителиальный кератит, вызванный Herpes simplex (древовидный кератит)

- вирусные заболевания роговицы и конъюнктивы (коровья оспа, ветряная оспа, ряд вирусных заболеваний роговицы и конъюнктивы, за исключением кератита, вызванного герпесом Зостера)

- грибковые заболевания глаз

- микобактериальные инфекции глаз, вызванные, но не ограничивающиеся, перечисленными кислотоустойчивыми бациллами: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae или Mycobacterium avium

- острые гнойные заболевания глаз

- детский возраст до 8 лет.

Применение ДексаТоброма не рекомендуется после не осложненного удаления инородного тела из роговицы и при любых других инфекциях или повреждениях поверхности эпителия роговицы.

Системная абсорбция тобрамицина и дексаметазона незначительная, поэтому риск возникновения взаимодействий минимален.

Нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность тобрамицина может возникнуть при одновременном использовании с аминогликози-дами, вводимыми системно, полимиксинами, цефалотином, петлевыми диуретиками, амфотерицином В и органическими соединениями на основе платины.

Одновременное применение местных стероидов и местных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может усилить проблемы с заживлением роговицы. У пациентов, получающих ритонавир, могут быть увеличены концентрации дексаметазона в плазме крови.

В случае одновременного лечения несколькими офтальмологическими препаратами рекомендуется сохранять интервал не менее 5 минут между инстилляциями.

ДексаТобром предназначен только для местного офтальмологического применения.

При применении препаратов, содержащих ГКС (глюкокортикостероиды), более 20 дней следует регулярно измерять внутриглазное давление. У предрасположенных пациентов повышение внутриглазного давления может возникнуть даже после однократной дозы и/или обычных доз. У пациентов, принимающих длительное лечение офтальмологическими кортикостероидами, внутриглазное давление должно тщательно контролироваться. Это особенно важно в педиатрической практике, так как риск развития индуцированной кортикостероидами глазной гипертензии у детей может быть выше и может развиться раньше, чем у взрослых. Риск развития индуцированного кортикостероидами глазной гипертензии и/или образования катаракты повышается у пациентов с предраспо-ложенностью к такому увеличению (например, сахарный диабет).

Синдром Кушинга и подавление функции надпочечников, связанные с системной абсорбцией офтальмологического дексаметазона, могут развиваться после интенсивной или длительной непрерывной терапии у пациентов с предрасположенностью к таким реакциям, включая детей и пациентов, проходящих лечение ритонавиром. (cм. раздел "Лекарственные взаимодействия"). В этих случаях лечение не должно прекращаться внезапно, а постепенно снижаться. Продолжительное применение кортикостероидов может снизить устойчивость к бактериальным, вирусным и грибковым инфекциям глаза, а также препятствовать их обнаружению. Местные кортикостероиды могут маскировать клинические признаки инфекций, предотвращая обнаружение неэффективности антибиотика, или могут подавить реакции гиперчувствительности к активным компонентам препарата. Следует рассмотреть возможность наличия грибковых инфекций у пациентов с устойчивым изъязвлением роговицы, принимавших или принимающих лечение местными кортикостероидами. В случае подтверждения грибковой инфекции следует прекратить лечение кортикостероидами и начать соответствующее лечение.

При одновременном назначении препарата ДексаТобром с антибиотиками группы аминогликозидов для системного применения, нужно контролировать концентрацию тобрамицина в плазме крови.

Чувствительность к местному применению аминогликозидов может вызвать у некоторых пациентов зуд века, отек и эритему конъюнктивы. Степень тяжести реакций гиперчувствительности может варьироваться в зависимости от местного воздействия до генерализованных реакций, таких как эритема, зуд, крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, анафилактоидные реакции или буллезные реакции. Если наблюдается повышенная чувствительность к препарату, применение следует прекратить.

Следует учитывать вероятность перекрестной чувствительности с другими аминогликозидами, особенно с канамицином, гентамицином и неомицином. У пациентов с повышенной чувствительностью к тобрамицину, применяемому местно, есть вероятность повышенной чувствительности к другим местным и/или системным аминогликозидам. Риск проявления чувствительности увеличивается при повторном применении. В случае проявления повышенной чувствительности во время использования препарата ДексаТобром, капли глазные, лечение должно быть прекращено и использован другой препарат для лечения.

Использование антибиотиков, таких как тобрамицин, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в том числе грибков.

При наличии заболеваний, которые приводят к истончению роговой оболочки или склеры, местное применение стероидов может послужить причиной перфорации.

Местные офтальмологические кортикостероиды могут замедлить заживление ран роговицы. Известно также, что НПВС задерживают или замедляют заживление. Сопутствующее использование местных НПВС и местных стероидов может увеличить возможность возникновения проблем с заживлением.

При простом герпесе может наблюдаться распространение процесса.

В состав препарата входит бензалкония хлорид (консервант), который может накапливаться на поверхности мягких контактных линз, поэтому линзы необходимо снять за 15 минут до закапывания и их ношение возможно не ранее 15 минут после закапывания. Бензалкония хлорид может вызвать раздражения глаз, которые выражаются появлением точечного кератита и/или токсичного язвенного кератита. В этом случае, лечение ДексаТобромом должно быть прекращено.

Использование в педиатрии

В связи с наличием в составе препарата бензалкония хлорида в качестве вспомогательного соединения лекарственное средство не применяется у детей до 8 лет.

Беременность и период лактации

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности, кормления грудью нет.

Применение ДексаТобром, капли глазные, в период беременности возможно только по назначению врача, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку большинство лекарственных препаратов выделяется в грудное молоко необходимо принять взвешенное решение о прерывании грудного вскармливания или прекращении/воздержании от лечения препаратом ДексаТобром, капли глазные, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от лечения для женщины.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых после применения препарата временно теряется четкость зрения, не рекомендуется управлять транспортным средством или работать со сложной техникой сразу после закапывания препарата. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения.

Препарат предназначен только для офтальмологического применения.

Перед закапыванием тщательно вымойте руки.

Перед использованием флакон следует хорошо встряхнуть.

Применение у  взрослых, включая людей пожилого возраста

Препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза/глаз через каждые 4-6 ч. В течение первых 24 - 48 часов доза может быть увеличена до 1-2 капель каждые 2 часа. По мере улучшения клинических признаков следует уменьшать частоту применения до полного прекращения. Рекомендуется регулярно проверять

внутриглазное давление.

Продолжительность лечения не более 14 дней.

Для лечения и профилактики послеоперационных инфекций назначают по 1 капле 4 раза в сутки, начиная от дня операции и продолжая в течение 14 дней.

Применение у детей

Применение препарата ДексаТобром, капли глазные, для лечения острых воспалений глаза бактериального происхождения в течение 7 дней у детей старше 8 лет также эффективно и безопасно, как и для взрослых пациентов.

После закапывания рекомендуется легкое прикрытие век или прижатие носослезного канала. Это снижает системную абсорбцию препарата и риск развития системных побочных эффектов.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо избегать касания век или других поверхностей кончиком флакона-капельницы. 

Закройте флакон после употребления.

При использовании препарата ДексаТобром в сочетании с другими офтальмологическими каплями, сохраняйте минимальный интервал в 15 минут между закапываниями.

Если Вы забыли закапать одну дозу, инстиллируйте ее как можно быстрее. Не используйте двойную дозу для компенсации забытой.

Передозировка при офтальмологическом употреблении маловероятна. В настоящее время о случаях передозировки препарата ДексаТобром не сообщалось.

Вследствие особенностей этого препарата, не следует ожидать какого-либо токсичного воздействия при передозировке этого препарата или в случае случайного проглатывания содержимого одного флакона.

Симптомы: точечный кератит, эритема, повышенное слезотечение, отек и зуд века.

Лечение: глаза промыть большим количеством теплой воды.

Нежелательные реакции перечислены ниже в порядке убывающей частоты выявления: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Местные

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

- повышение внутриглазного давления с последующим развитием глаукомы, повреждением зрительного нерва, снижением остроты зрения и нарушением поля зрения, а также образованием задней субкапсулярной катаракты

- боль в глазу

- зуд глаза

- повышение слезоточивости

- эритема века

- дискомфорт и раздражение глаз

- точечный кератит

- отек конъюнктивы

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

- кератит

- аллергия глаз

- неясность видения

- сухость глаз, ощущение инородного тела в глазу

• гиперемия глаза

- замедление процесса заживления ран

- при заболеваниях, вызывающих истончение роговицы или склеры, существует более высокий риск перфорации особенно после длительного лечения

- развитие вторичной инфекции, грибковое поражение роговицы при длительном применении стероидов.

Системные

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

• ларингоспазм

• ринорея

Редко (≥1/10000 до <1/1000)

• дисгевзия

Неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным)

- анафилактические реакции, гиперчувствительность

- головокружение, головная боль

- отек века, мидриаз, глаукома, катаракта, снижение остроты зрения, светобоязнь

- тошнота, дискомфорт в брюшной области

- эритема, сыпь, отек лица, зуд.

Серьезные побочные реакции, включая нейротоксичность, ототоксичность и нефротоксичность имели место у больных, получающих системную терапию тобрамицином.

При температуре не выше 25 С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Период применения после вскрытия флакона не более 4 недель.

Не применять по истечении срока годности.