Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаст натрия 4.150 мг (эквивалентно монтелукасту 4.000 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая (РН-101), гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, ароматизатор вишневый, аспартам, железа оксид красный (Е 172), вода очищенная***.

*** - Не входит в состав готового продукта

Препарат показан для лечения бронхиальной астмы (БА) (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей БА легкой и средней степени тяжести в возрасте от 2 до 5 лет, у которых она недостаточно контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС), а также у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля БА.

Препарат может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных ГКС у пациентов с персистирующей БА легкой степени тяжести в возрасте от 2 до 5 лет, у которых за последнее время не было тяжелых приступов БА, требующих применения пероральных ГКС, а также у пациентов, которые не могут использовать ингаляционные ГКС.

Препарат также показан для профилактики БА у пациентов в возрасте 2 лет и старше, у которых доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

Терапию пероральными или ингаляционными ГКС не следует резко заменять терапией монтелукастом.

Монтелукаст можно использовать совместно с другими лекарственными средствами, которые обычно применяются для профилактики и поддерживающей терапии БА. В исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что монтелукаст в рекомендованных для применения дозах не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (соотношение этинилэстрадиол:норэтиндрон 35:1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У субъектов, принимающих фенобарбитал совместно с монтелукастом, значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для последнего снижались на 40%. Так как в метаболизме монтелукаста участвуют CYP3A4, 2C8 и 2C9, при его одновременном использовании с индукторами CYP3A4, 2C8 и 2C9, например, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином, особенно у детей, следует соблюдать осторожность.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействий монтелукаста и розиглитазона (эталонный субстрат, представляющий собой лекарственное средство, которое главным образом метаболизируется с участием CYP2C8) свидетельствуют, что монтелукаст не ингибирует CYP2C8 in vivo. Поэтому, не ожидается, что монтелукаст будет в значительной степени влиять на метаболизм препаратов с участием CYP2C8 (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом для CYP2C8 и, в меньшей степени, для CYP2C9 и 3A4. В клиническом исследовании взаимодействий лекарственных средств, было обнаружено, что при одновременном применении с гемфиброзилом (ингибитор CYP2C8 и 2C9) концентрация монтелукаста в плазме крови увеличивалась в 4,4 раза. При совместном использовании с гемфиброзилом или другими сильными ингибиторами CYP2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, тем не менее, следует принимать во внимание возможный риск увеличения частоты и тяжести нежелательных реакций при применении подобных комбинаций.

На основании данных, полученных in vitro, не ожидается клинически значимых взаимодействий монтелукаста с менее сильными ингибиторами CYP2C8 (например, триметоприм). При комбинированном применении с итраконазолом, сильным ингибитором CYP3A4, концентрация монтелукаста в плазме крови значительно не повышалась.

Пероральные лекарственные формы монтелукаста не предназначены для терапии острых приступов БА, поэтому пациенты должны всегда при себе иметь соответствующие препараты для их купирования. В случае развития острого приступа БА следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, если у них возникает необходимость использовать ингаляции β-агонистов короткого действия чаще, чем обычно.

Терапию пероральными или ингаляционными ГКС не следует резко заменять терапией монтелукастом.

Данные, свидетельствующие о том, что при одновременном приеме с монтелукастом дозу пероральных ГКС можно уменьшить, отсутствуют.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для терапии БА, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда проявляющаяся развитием клинических симптомов васкулита и, так называемого, синдрома Черджа-Стросс, лечение которого часто проводят с использованием системных ГКС. Подобные ситуации иногда возникают при снижении дозы или отмене пероральных ГКС. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между развитием вышеуказанных симптомов и терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не установлена, следует принимать во внимание возможность возникновения у пациентов эозинофилии, признаков васкулита, ухудшения легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникают подобные симптомы, должны быть повторно обследованы, а их схемы лечения следует еще раз пересмотреть.

У взрослых, подростков и детей, принимающих монтелукаст, были зарегистрированы случаи развития нервно-психических расстройств, поэтому пациенты и врачи должны иметь в виду риск их возникновения. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход за ними, должны быть проинструктированы, что, в случаях возникновения нервно-психических расстройств, им необходимо своевременно уведомлять об этом лечащего врача. В подобных ситуациях врачу следует тщательно оценить соотношение риска и пользы при рассмотрении вопроса о продолжении терапии монтелукастом.

При лечении монтелукастом не следует использовать ацетилсалициловую кислоту (АСК) или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) у пациентов с АСК-зависимой БА.

Вспомогательные вещества

Препарат Куленто содержит аспартам, который является источником фенилаланина; у пациентов с фенилкетонурией, редким генетическим заболеванием, в связи с нарушением процесса выведения фенилаланин накапливается в организме и может оказывать отрицательное влияние.

Препарат Куленто содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, то есть практически «не содержит натрия».

Во время беременности или лактации

Результаты опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований, в которых принимали участие беременные женщины, принимавшие монтелукаст, свидетельствуют об отсутствии риска возникновения тяжелых (наиболее значимых) врожденных пороков развития, связанного с использование лекарственного средства. Доступные данные исследований указывают на их методологические ограничения, включая малый размер выборки, ретроспективный сбор данных (в некоторых случаях), а также использование групп сравнения, которые получали терапию ненадлежащими препаратами.

Препарат Куленто в период беременности следует использовать только в тех случаях, когда это крайне необходимо.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст/его метаболиты с грудным молоком у человека. Препарат Куленто в период кормления грудью следует использовать только в тех случаях, когда это крайне необходимо.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов отмечались случаи головокружения и сонливости.

Режим дозирования

Препарат Куленто следует использовать у детей под контролем взрослых. В случае возникновения затруднений при использовании монтелукаста в форме жевательных таблеток следует рассмотреть вопрос о его применении в форме гранул для приема внутрь (см. соответствующую инструкцию по медицинскому применению монтелукаста).

Дозировка

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет составляет одна таблетка (4 мг монтелукаста) один раз в сутки вечером. Коррекция дозы лекарственного средства в этой возрастной группе не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект монтелукаста касательно контроля симптомов БА отмечается в течение первых суток приема лекарственного средства. Пациентам необходимо продолжать использовать препарат Куленто как в случае, когда симптомы БА находятся под контролем, так и в случае, когда симптомы БА обостряются.

Коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью или нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не требуется, данные относительно режима дозирования препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Пациентам как мужского, так и женского пола следует принимать препарат Куленто в одной и той же дозе.

Применение препарата Куленто в качестве альтернативного метода лечения персистирующей БА легкой степени тяжести вместо терапии ингаляционными ГКС в низких дозах

Монотерапия монтелукастом не рекомендована у пациентов с персистирующей БА средней степени тяжести. Возможность применения монтелукаста в качестве альтернативного метода лечения у детей с персистирующей БА легкой степени тяжести вместо терапии ингаляционными ГКС в низких дозах следует рассмотреть только для пациентов, у которых в ближайшее время не отмечено тяжелых приступов БА, требующих терапии пероральными ГКС, и у которых неприемлемо применение ингаляционных ГКС. Персистирующую БА легкой степени тяжести определяют, когда симптомы БА отмечаются более одного раза в неделю, но менее одного раза в день, ночные симптомы отмечаются более двух раз в месяц, но менее одного раза в неделю, при этом сохраняется нормальная функция легких между приступами. Если в ходе последующего периода наблюдения (обычно в течение одного месяца) установлено, что надлежащий контроль БА не достигнут, то следует рассмотреть вопрос о применении дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на пошаговой системе терапии БА. Обязательным является периодический мониторинг состояния пациентов для определения контроля БА.

Применение препарата Куленто для профилактики БА у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом БА является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой

Бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой и требующий лечения ингаляционными ГКС, может быть основным проявлением персистирующей БА у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет. Состояние пациентов подлежит оценке через 2-4 недели лечения монтелукастом. При отсутствии удовлетворительного ответа на лечение следует рассмотреть вопрос о применении дополнительной или другой терапии.

Терапия препаратом Куленто в зависимости от других методов лечения БА

В случае, когда препарат Куленто используется в качестве дополнительной терапии совместно с ингаляционными ГКС, не следует резко прекращать прием ингаляционных ГКС.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат Куленто не рекомендуется использовать у детей в возрасте младше 2 лет, безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной группе не установлены.

Монтелукаст 5 мг таблетки жевательные предназначен для применения у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Монтелукаст гранулы 4 мг предназначен для применения у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет.

Метод и путь введения

Таблетки принимают внутрь; перед проглатыванием таблетку следует разжевать.

В зависимости от приема пищи препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.

В ходе долгосрочных исследований у пациентов с БА, которые принимали монтелукаст в дозах до 200 мг в сутки (взрослые) в течение 22 недель, а также в краткосрочных исследованиях, в которых пациенты принимали лекарственное средство в дозах до 900 мг в сутки в течение около 1 недели, клинически значимых нежелательных реакций не отмечено.

В постмаркетинговом периоде и во время клинических исследований сообщалось о случаях острой передозировки монтелукастом, когда взрослые и дети принимали лекарственное средство в дозах, превышающих 1000 мг (около 61 мг/кг у детей в возрасте старше 42-х месяцев). Полученные при этом клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности монтелукаста у взрослых пациентов и у детей. В большинстве случаев при передозировке лекарственного средства о развитии нежелательных реакций не сообщалось.

Симптомы

Чаще всего отмечались нежелательные реакции, которые соответствовали профилю безопасности монтелукаста, включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторное возбуждение.

Лечение

Специальная информация по лечению передозировки монтелукаста отсутствует. Неизвестно, выводится ли лекарственное средство посредством перитонеального диализа или гемодиализа.

Данные, полученные в клинических исследованиях

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жажда.

Данные, полученные в постмаркетинговом периоде

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии со структурно-органными классами по MedDRA. Параметры частоты нежелательных реакций оценивались на основании данных клинических испытаний следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей*.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - повышенный риск кровотечений; очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики: нечасто - анормальные сновидения, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревога, ажитация, включая агрессивное или враждебное поведение, депрессия, психомоторное возбуждение (включая раздражительность, беспокойство, тремор**); редко - нарушение внимания, нарушение памяти, тик; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (склонность к суициду), обсессивно-компульсивные симптомы, дисфемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердца: редко - пальпитация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - синдром Черджа-Стросс, эозинофильная инфильтрация легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея^#, тошнота^#, рвота^#; нечасто - сухость во рту, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение уровней трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ)) в плазме крови; очень редко - гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь^#; нечасто - гематома, крапивница, зуд; редко - ангионевротический отек; очень редко - узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - энурез у детей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - лихорадка^#; нечасто - астения/усталость, недомогание, отеки.

* Нежелательные реакции категории «очень часто», которые отмечены в клинических исследованиях как у пациентов, получавших монтелукаст, так и у пациентов, получавших плацебо.

^# Нежелательные реакции категории «часто», которые отмечены в клинических исследованиях как у пациентов, получавших монтелукаст, так и у пациентов, получавших плацебо.

** Нежелательные реакции категории «редко».

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности!