Активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,

вспомогательные вещества:  кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат,  целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки:  желтый «Солнечный закат» (Е110), Opadry Y-1-7000 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171),  макрогол 400)

Фармакокинетика

Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1.0 ± 0.5 часа. Фармакокинетические параметры (С_мах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. Пища не влияет на степень всасывания, хотя скорость всасывания понижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. 

Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму.

Около 2/3 дозы выводится почками в неизменной форме. Терминальный период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался. Цетиризин имеет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повысился примерно на 50%, а клиренс был снижен на 40 %, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у лиц пожилого возраста вероятно связан с ухудшением почечной функции.

Дети

У детей в возрасте 6-12 лет время полувыведения цетиризина – около 6 часов, у детей в возрасте 2-6 лет – 5 часов, у младенцев в возрасте 6-24 месяцев этот параметр уменьшается до 3,1 часа.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых лиц. При почечной недостаточности средней степени тяжести по сравнению со здоровыми лицами период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %.

По сравнению со здоровыми лицами, у пациентов на гемодиализе (КК˂ 7 мл/мин)  после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышается в 3 раза, а клиренс понижается на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50 %, а клиренс уменьшался на 40 %, по сравнению со здоровыми лицами.

Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек.

Фармакодинамика

Цетиризин – метаболит гидроксизина, является избирательным антагонистом периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Сродство цетиризина к рецепторам, отличающимся от Н1 не выявлено.

Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противоаллергической активностью: в дозе 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки он ингибирует повышение количества эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы аллергеном.

Цетиризин в дозе 5мг и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.

- облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита

- облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы

- гиперчувствительность к действующему веществу, к гидроксизину или к производным пиперазина, а также к любому другому из вспомогательных веществ препарата 

- тяжёлое нарушение функции почек  (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин)

-редкие наследственные нарушения толерантности к галактозе, полный наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. Приём пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания понижается.

У чувствительных пациентов при совместном применении цетиризина с алкоголем или другими препаратами, тормозящими центральную нервную систему, может развиться дальнейшее понижение концентрации внимания и деятельности, несмотря на то, что цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0.5 г/л).

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (для уровня алкоголя в крови 0.5 г/л), тем не менее, следует соблюдать осторожность при комбинировании препарата с алкоголем.

Следует применять с осторожностью у пациентов, склонных к задержке мочи (например, с поражением спинного мозга, гиперплазией простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочи.

Также как и в случае применения других антигистаминных препаратов, лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения Прик-теста – (аллерготест кожной царапины)  с целью предупреждения искажения реакции.

Парлазин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией и лиц с риском развития судорог.

При отмене цетиризина может возникнуть зуд и/или крапивница даже при отсутствии таких симптомов до начала приема препарата. В некоторых случаях симптомы могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы исчезают.

Таблетки, покрытые оболочкой, содержат 11.5 мг лактозы. Пациентов, с непереносимостью лактозы, об этом своевременно предупреждают. Таблетки Парлазин нельзя назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, лактозе или синдромом мальабсорбции  глюкозы-галактозы.

Препарат Парлазин таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг содержит краситель сансет желтый C.I.15985 (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Беременность и период лактации

Цетиризин не оказывает повышенного токсического влияния на организм матери, плода и эмбриона, но несмотря на это, при беременности препарат следует назначать с осторожностью.

Цетиризин выделяется в грудное молоко в концентрации, составляющей 25%-90% его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени, прошедшего между приемом препарата и взятием крови на анализ. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами.

При приеме препарата в дозе 10 мг клинически  выраженных эффектов, влияющих на способность управлять автотранспортом, не выявлено.

Однако пациентам, испытывающим сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами, выполнения потенциально опасных видов деятельности и работы с механизмами. Пациенты, принимающие цетиризин, которые намереваются водить автотранспорт, выполнять потенциально опасные виды деятельности, не должны превышать рекомендуемые дозы и должны принимать во внимание их реакцию на препарат.

Взрослые: рекомендуемая доза – по 1 таблетке в сутки (1х10 мг/сут), предпочтительно на ночь, запивая 1 стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста:

При нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.

Пациенты с нарушением функции почек умеренной – средней степени:

Для пациентов с нарушением функции почек отсутствуют данные по эффективности/безопасности препарата. Так как цетиризин в основном выводится почками, то в случаях, когда другие виды лечения невозможны, дозировку препарата следует подбирать индивидуально, с учётом функции почек. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение КК (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:

Для мужчин:

КК )

Для женщин: полученное значение   ´ 0.85

Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями почек:

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам, имеющим нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Рекомендуется коррекция дозы

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Применение в педиатрии

Для лечения детей и подростков до 18  лет рекомендуется Парлазин в виде раствора для приема внутрь.

Симптомы: симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с его действием на центральную нервную систему, либо с возможным антихолинергическим эффектом. Побочные реакции, зарегистрированные после приёма дозы Парлазина в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу – спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: при передозировке рекомендуется назначить симптоматическое и поддерживающее лечение. Если передозировка произошла недавно, целесообразно промывание желудка. Специфического антидота не существует. Для удаления препарата из крови гемодиализ не эффективен.

Цетиризин может вызывать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость, утомляемость, головокружение, и головную боль. В некоторых случаях может наблюдаться парадоксальная стимуляция центральной нервной системы.

Несмотря на то, что цетиризин является избирательным агонистом периферических Н1 рецепторов и практически не обладает антихолинергическим эффектом, в изолированных случаях наблюдаются нарушения мочеиспускания, зрительной аккомодации и сухость во рту.

Отмечаются изолированные случаи нарушений функции печени с повышением активности печёночных ферментов с сопровождающимся повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев эти нарушения исчезали после отмены применения цетиризина дигидрохлорида.

Часто (≥1/100 - <1/10)

- седативный эффект, зависимый от дозы

- чувство усталости

- головная боль, головокружение

Нечасто (≥1/1000 - <1/100)

- беспокойство

- парестезия

- диарея

- зуд, кожная сыпь

- астения, плохое самочувствие

Редко (≥1/10000 - <1/1000)

- повышенная чувствительность

- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

- судороги

- тахикардия

- нарушения функции печени (повышение активности  трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)

- крапивница

- отёки

- увеличение массы тела

Очень редко (<1/10000)

- тромбоцитопения

- анафилактический шок

- тик

- нарушение вкуса, синкопе, тремор, дистония, дискинезия

- ангионевротический отёк, фиксированная токсидермия (реакция, возникающая на одном и том же месте)

- нарушение зрительной аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный синдром

-дизурия, энурез

Частота неизвестна:

- повышенный аппетит

- суицидальные мысли, кошмарные сновидения

- амнезия, ухудшения памяти

- головокружение центрального типа (вертиго)

- острый генерализованный экзантематозный пустулез

- артралгия

- задержка мочи

Описание избранных побочных реакций

После отмены цетиризина возможно  возникновение  сильного зуда и/или крапивницы.

Сообщения о предполагаемых побочных реакциях

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим  осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует  предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

При температуре не выше 25 °C.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.